Сироп "Дезал": инструкция по применению, состав, аналоги и отзывы

Почему "Дезал" называют антигистаминным средством?

Согласно инструкции по применению сиропа "Дезал", основное его преимущество – возможность блокировать Н1-рецепторы, улавливающие гистамин. Это позволяет предотвратить приступ аллергии или снизить активность ее распространения.

Основное действующее вещество – дезлоратадин. Дополнительно в составе есть вспомогательные компоненты, не причиняющие вреда организму.

Согласно инструкции по применению препарата "Дезал", перечень противопоказаний к его применению ограничен. Тем не менее каждый больной должен с ним ознакомиться перед употреблением первой дозы:

  • повышенная восприимчивость к основному или вспомогательным компонентам лекарства;
  • беременность и лактация;
  • младенчество, возраст до 1 года;
  • наследственные заболевания (непереносимость фруктозы, недостаточность в организме сахарозы).

Состав

В состав раствора, предназначенного для приёма per os, входит 0.5 мг (содержание в 1 мл) Дезлоратадина.
  • сукралоза;
  • гипромеллоза;
  • пропиленгликоль;
  • сорбитол;
  • ароматизатор под названием «тутти-фрутти»;
  • динатрия эдетат;
  • моногидрат лимонной кислоты;
  • дигидрат цитрата натрия.

В состав таблеткивходит действующее вещество дезлоратадин в количестве 5 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прием лекарственного средства в форме раствора такой же, как и у препарата в таблетированной форме, содержание действующего вещества - аналогичное.

После перорального приема активный компонент качественно всасывается из ЖКТ. В плазме крови его можно определить спустя полчаса-час. Максимальная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность определяется объемом принятой дозы в промежутке между 5 и 20 миллиграммами.

Связь с белками крови колеблется в пределах 85-90%. Среднестатистический курс лечения составляет 14 дней. Степень аккумуляции дезлоратадина находится в прямой зависимости от значения показателя периода полувыведения и частоты употребления.

При исследовании дозы, рассчитанной на единоразовый прием (7,5 миллиграмма), влияние пищи на распределение активного вещества оказано не было. Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает.

Всасывание

Активный компонент хорошо абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. В плазме крови определяется уже через полчаса, а максимальная концентрация регистрируется через 3 часа. При многократном приёме Эритромицина и Кетоконазола клинически значимые изменения концентрации активного вещества не регистрируются.

Распределение

Связь с плазменными белками достигает 83-87%. Клинически значимая кумуляция при приёме взрослыми и подростками в дозе 5-20 мг (1 раз в сутки) в течение 2-х недель не наблюдается. Степень кумуляции действующего вещества согласуется с частотой применения и значением периода полувыведения.

Метаболизм

На сегодняшний день все ферменты, отвечающие за метаболизм Дезлоратадина, неизвестны, что не исключает возможности взаимодействия с иными лекарственными препаратами. Достоверно известно, что активный компонент не является ингибитором Р-гликопротеина или его субстратом, не ингибирует ферменты CYP2D6 и CYP3A4.

Выведение

В небольшом количестве активный компонент выводится в первоначальном виде (через кишечник – менее 7%, с мочой – менее 2%). Большая часть Дезлоратадина выводится в виде глюкуронидного соединения. Терминальная фаза периода полувыведения равна 27 часам.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в двух лекарственных формах:

  • таблетки в специальной плёночной оболочке;
  • раствор для приёма per os (предпочтительно для детей в виду удобства применения).

Таблетки Дезал имеют голубую окраску за счёт плёночной оболочки; округлой двояковыпуклой формы. На одной из сторон выгравировано «LT». Упакованы в конволюты-блистеры по 10 штук. В пачке, изготовленной из картона, может находится 1, 2 либо 3 конволюты с таблетками.

Сироп Дезал – бесцветная жидкость, свободная от посторонних частиц. Раствор выпускается во флаконах объёмом 50, 60, 100, 120, 150, 300 мл. В пачке дополнительно находится шприц-дозатор или мерная ложечка.

Метаболизм и выведение

Не является парализатором изоферментов CYP2D6 in vitro и CYP3A4 in vivo и не является ингибитором или субстратом Р-гликопротеина. Интенсивно распределяется в печени посредством гидроксилирования с продукцией 3-гидроксидезлоратадина, который в последующем глюкуронизируется.

Согласно инструкции по применению препарата "Дезал" (сироп), термальная фаза периода полувыведения составляет от 27 до 30 часов. Не более 2% действующего вещества выводится почками, через кишечник немного больше – 7%.

Побочные реакции

Антигистаминное средство пролонгированного действия. Активный компонент блокирует периферически расположенные Н1-рецепторы. Первичным метаболитом лоратадина (активная форма) является Дезлоратадин.

Принцип воздействия основан на ингибировании каскада реакций аллергических воспалительных процессов:

  • высвобождение противовоспалительных хемокинов;
  • высвобождение интерлейкинов ИЛ-4,8,13 и иных противовоспалительных цитокинов;
  • выделение молекул адгезии (Р-селектин);
  • хемотаксис и и адгезия эозинофилов;
  • продукция супероксидных анионов, активированных полиморфорноядерными нейтрофилами;
  • IgE-опосредованное высвобождение простагландина D2, гистамина и лейкотриена С4.

Каскад вышеописанных реакций позволяет предупредить развитие и облегчить течение аллергических ответов:

  • предупреждается развитие тканевого отёка;
  • предупреждается спазмирование гладкомышечной ткани;
  • уменьшается капиллярная проницаемость;
  • проявляется противоэкссудативное и противозудное действия.
Лекарственное средство не меняет скорость психомоторных реакций, не оказывает седативного эффекта (не развивается сонливость на фоне лечения). На электрокардиограмме не регистрируется удлинение интервала QT.

Чаще всего из негативных реакций регистрируются:

  • головные боли;
  • сухость слизистых оболочек в ротовой полости;
  • быстрая утомляемость.

Частота проявления сонливости при приёме 5 мг в день соответствует частоте контрольной группы плацебо.

Таблетки от аллергии, также как и сироп, не вступают в клинически значимые взаимодействия с иными медикаментами (в том числе с Эритромицином, Кетоконазолом). Не отмечено влияния на центральный отдел нервной системы. Медикамент не усиливает действие Этанола.

В инструкции по применению таблеток и сиропа "Дезал" указан перечень неблагоприятных реакций организма на прием препарата.

Со стороны нервной системы: у детей, не достигших двухлетнего возраста, - бессонница, головная боль; реже – сонливость, головокружение, нарушения сна, судороги, гиперактивность.

Нарушения психики: крайне редко – галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: распространенное явление – пересушивание слизистой полости рта, диарея (часто встречается у детей до 2 лет), реже – тошнота, рвота, спазматические боли внизу живота, диспепсия.

Со стороны сердца: крайне редко – ощущение сердцебиения, тахикардия; с неизвестной частотой – удлинение интервала QT.

Со стороны печени и органов выделительной системы: достаточно редко – повышение уровня билирубина, возрастание активности печеночных и почечных ферментов, гепатит; с неизвестной частотой – желтуха.

В инструкции по применению сиропа "Дезал" значатся и неблагоприятные реакции со стороны эпидермиса и подкожных тканей. С неизвестной частотой может проявляться фотосенсибилизация.

Со стороны двигательного аппарата, мышечной и соединительной ткани: миалгия - проявляется достаточно редко.

Общие расстройства: высокая частота (у детей до 2 лет) – повышение температуры тела, резкие скачки утомляемости, реже – анафилаксия, одышка, крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек.

В инструкции по применению сиропа "Дезал" указано, что при комбинировании его с другими группами препаратов клинически значимого эффекта не наблюдалось. Речь идет о "Кетоконазоле", "Флуоксетине", "Эритромицине".

Синхронный прием пищи или сока грейпфрута на эффективность приема препарата влияния не оказывает.

Несмотря на наличие в составе этанола, на центральную нервную систему дезлоратадин влияния не оказывает. Но при пострегистрационном применении были зафиксированы случаи непереносимости алкоголя. Следовательно, употребления спиртных напитков одновременно с приемом дезлоратадина необходимо избегать.

Чем обусловлена популярность "Дезала"?

Широкой популярностью и спросом среди населения разного возраста и социального статуса антигистаминный препарат пользуется благодаря рекордной скорости действия. Качественный результат пациент ощутит уже через полчаса после приема первой дозы.

Лекарство приятное на вкус и благополучно переносится большинством аллергиков. Если изучить отзывы о ценах и инструкцию по применению сиропа "Дезал", можно понять, что демократичная стоимость гармонично сосуществует с отменным качеством фармацевтической продукции.

Кстати, принимая препарат, можно не придерживаться распорядка питания. Через барьер ГЭБ вещество не проникает, следовательно, не оказывает раздражающего или, напротив, затормаживающего воздействия на нервную систему.

Противопоказания

Специалисты в сфере аллергологии назначают описываемый препарат в следующих случаях:

  1. Ринит, возникший на почве сверхчувствительности.
  2. Крапивница различной степени тяжести.

При патологии почечной системы (недостаточность) Дезал назначают с осторожностью.

Дополнительные противопоказания, касающиеся приёма раствора:

  • нарушение всасываемости галактозы или глюкозы, недостаток изомальтазы или сахарозы в организме и аналогичные наследственные заболевания (ограничение связано с сорбитолом, который содержится в препарате);
  • возрастное ограничение – до 1 года.

Стоимость – немаловажное условие

Отзывы об инструкции по применению и цена "Дезала" внушают оптимизм. Чтобы приобрести лекарство, в разных регионах Российской Федерации придется заплатить от 200 до 300 рублей. Если заказывать его в одной из многочисленных интернет-аптек, цена еще снизится.

Если проводить аналогию с другими антигистаминными средствами, можно с уверенностью заключить, что "Дезал" является одним из самых доступных.

Оценив перечень достоинств лекарственного средства, можно сделать вывод, что избавление с его помощью от аллергии будет быстрым, комфортным и благоприятным.

Дезал относится к препаратам безрецептурного отпуска. Реализуется через аптечные сети.

Сироп и таблетки необходимо беречь от воздействия прямых лучей солнца. Рекомендуемая производителем температура хранения флаконов и блистеров – до 25 градусов.

Способность влиять на управление транспортом и механизмами

Антигистаминное средство выпускается в двух лекарственных формах, для каждой из которых производителем разработана своя схема лечения. О том, сколько дней можно принимать медикамент, необходимо уточнять у лечащего врача, назначившего лекарственное средство.

Таблетированная форма медикамента предназначена для приёма per os независимо от еды. Режим дозирования: по 1 таблетке (5 мг) раз в сутки.

Взрослым назначают по 5 мг (соответствует 10 мл раствора) раз в сутки.

Детям 6-11 лет назначают по 2.5 мг (5 мл раствора) раз в сутки.

Детям 1-5 лет назначают по 1.25 мг (соответствует 2.5 мл раствора).

Капли назначают при невозможности употребления таблетированной формы. Раствор чаще всего применяется в педиатрической практике.

Приём 45 мг Дезлоратадина (девятикратное превышение рекомендуемой дозы) не приводит к проявлению каких-либо специфических симптомов. Теоретически возможно развитие сонливости. При передозировке требуется посиндромная терапия, эффективен приём Активированного угля и промывание желудка.

Описание и инструкция по применению раствора "Дезал" сообщают, что принимать его стоит внутрь вне зависимости от приема пищи.

Взрослым и подросткам обычно назначают 5 мг или 10 мл раствора на протяжении дня.

Дети в школьном возрасте (6-12 лет) должны употреблять 2,5 мг или 5 мл на протяжении дня.

Малыши, не достигшие пятилетнего возраста, могут принимать только 1,25 мг или 2,5 мл на протяжении дня.

В терапии интермиттирующего (сезонного) аллергического ринита, когда его симптомы проявляются не реже четырех раз в году или длятся от четырех дней и более, должна учитываться история болезни пациента, особенности его организма.

Если ринит персистирующий, т. е. аллергия донимает человека в течение всего года, препарат целесообразно принимать на протяжении всего периода контакта с раздражителем.

Прием дозы, превосходящей рекомендованную в 9-10 раз (45-50 мг), не спровоцировал проявления клинически значимых симптомов.

При ошибочном приеме внутрь большого количества лекарственного средства необходимо принять экстренные меры в виде промывания желудка и приема активированного угля, а также незамедлительно отправиться в стационар.

Специалисты в области акушерства и гинекологии не рекомендуют принимать препарат женщинам, вынашивающим ребенка. До сегодняшнего дня действие его основных компонентов на плод не было изучено.

По результатам клинических исследований было доказано, что дезлоратадин выделяется с материнским молоком. Медикамент противопоказан кормящим женщинам.

В современных условиях человеку крайне проблематично нарушать насыщенный распорядок дня. Если у него случается аллергический приступ, важно быстро избавиться от неприятных его симптомов. Также препарат не должен вызывать заторможенности и сонливости.

Несмотря на низкую цену, в инструкции по применению сиропа "Дезал" указано, что он безопасен, седативного действия не производит. На скорость психомоторных реакций лекарственное средство не влияет при условии соблюдения предписанной дозы.

Особые указания

Доказательной базы по безопасности и эффективности применения Дезала в педиатрической практике у детей младше 1 года нет.

Дифференциальная диагностика между ринитом аллергического происхождения и ринитом иного генеза у детей до двух лет представляет определённые трудности для докторов. Для установки верного диагноза необходимо провести тщательный сбор анамнеза, обратить внимание на наличие/отсутствие структурных аномалий или инфекционных очагов в верхних отделах дыхательного тракта, провести тщательное обследование, кожные пробы и соответствующие лабораторные анализы.

Около 6% взрослых пациентов и детей 2-11 лет склонны к замедленному метаболизму дезлоратадина, что удлиняет период его выведения. Нарушение концентрации внимания во время приёма антигистаминного средства не наблюдается (возможна сонливость).

Пациентам с выраженными проблемами функции почек препарат рекомендуется принимать с осторожностью или под наблюдением лечащего врача.

У детей, не достигших двухлетнего возраста, при постановке дифференциального диагноза между аллергическим и другими видами ринита могут возникнуть трудности. Важным условием при проведении диагностики является выявление очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, проведение углубленной диагностики, подробный сбор анамнеза, осуществление лабораторных исследований и дерматологических тестов.

У детской группы пациентов и 6-7% взрослых проявляется низкая способность к метаболизму дезлоратадина. Отсюда более высокая экспозиция у больных данной группы.

Лабораторные испытания, подтверждающие или опровергающие эффективность дезлоратадина при инфекционной природе ринита, проведены не были.

Сравнение с препаратами-аналогами

Исходя из инструкции по применению сиропа "Дезал" для детей и взрослых, можно заключить, что не менее эффективным его аналогом является препарат "Лоратадин". Основной действующий компонент, лоратадин, поможет быстро справиться с симптомами аллергии при непереносимости больным дезлоратадина, что подтверждают отзывы пациентов.

Препарат также выпускается в двух формах – таблетках и растворе, допустим к применению пациентами старше 2 лет. По стоимости "Лоратадин" дешевле "Дезала", но значительно превосходит его по перечню побочных явлений. Следовательно, от использования его для лечения детей лучше отказаться.

Инструкция по применению сиропа-аналога "Дезала" для детей - "Эриуса" - сообщает об аналогичном активном веществе у этих двух препаратов. Доступен препарат в двух распространенных формах – таблетках и сиропе, противопоказан группе пациентов с почечной недостаточностью.

Известный на отечественном рынке аналог "Кларитин" имеет действующее вещество лоратадин. По формам выпуска и способу приема схож с "Дезалом". Под строгим контролем врача его разрешено принимать даже беременным женщинам.

"Лордестин" содержит аналогичное действующее вещество, но выпускается только в форме таблеток. Это существенно ограничивает круг пациентов, которым лекарственное средство разрешено к приему, – взрослые и дети старше 12 лет.

С каждым годом аналогов "Дезала" становится все больше. При новых симптомах или усугублении течения аллергии специалисты рекомендуют менять препарат, но выбор средства лучше все же предоставить специалисту.

Мы рассмотрели, что представляет собой препарат "Дезал". Инструкция, отзывы и цены - все это важные моменты, на которые люди чаще всего обращают внимание. Но хотим еще раз напомнить читателям, что заниматься самолечением, особенно при наличии такого недуга, как аллергия, не рекомендуется.


Поделитесь с друзьями!
Vk
Send
Klass